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多肽合成-细胞穿膜肽、细胞穿透肽合成-金源科生物

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最后更新: 2014-05-20 17:18
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细胞穿膜肽、细胞穿透肽合成

细胞穿透肽(cell penetrating peptides,CPPs)的一个重要特点是可以携带多种不同大小和性质的生物活性物质进入细胞,包括小分子化合物、染料、多肽、多肽核酸(peptide nucleo acid, PNA)、蛋白质、质粒DNA、siRNA、200nm的脂质体、噬菌体颗粒和超顺磁性粒子等,这一性质为其成为靶向药物的良好载体提供了可能。CPPs作为载体的优势在于低毒性和无细胞类型的限制,尽管CPPs可输送不同类型的物质进入细胞,但其实际应用多集中于寡肽、蛋白质、寡聚核苷(oligonucleotides,ONs)或类似物的细胞转运。

跨膜机制

不同的细胞穿透肽(CPP)跨膜机制不同,一个细胞穿透肽(CPP)的具体机制有赖于几个参数,如分子大小(携带物质)、温度、细胞类型和细胞内外的稳定性等。细胞穿透肽(CPP)进入细胞的具体机制目前还不清楚,比较流行的推测包括以下三种:

细胞穿膜肽序列

Tat (48-60) HIV-1 protein GRKKRRQRRRPPQQ
Oligoarginine Tat derivative Rn
p-Antp Antermapedia homeodomain RQIKIWFQNRRMKWKK
plsl Igl-1 homeodomain RVIRVWFQNKRCKDKK
Transportan Galanin-mastoparan GWTLNSAGYLLGKINLKALAALAKKIL
P-beta gp41-SV40 GALFLGFLGAAGSTMGAWSQPKKKRKV
P-alpha gp41-SV40 GALFLAFLAAALSLMGLWSQPKKKRRV
Pep-1 Trp-rich motif-SV40 KETWWETWWTEWSQPKKKRRV
STR-Cpps    
 

Stearyl-R8

Stearly-RRRRRRRR-amide
(Stearyl = CH3(CH2)16CO-)

 

STR-(RxR)4

Stearly-(RxR)4-amide
(X=6-aminohexanoic acid)

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