利用稳定的螺旋多肽调控胞内蛋白质-蛋白质相互作用相对于小分子有一定优势。诸多各具特色的稳定螺旋方法不断涌现出来,并被用于生物医学问题的解决。其中末端诱导策略的代表氢键替代策略取得了一系列重要成果,然而这种方法存在一些问题。
北京大学深圳研究生院化学生物学与生物技术学院李子刚课题组近日在《德国应用化学》(Angewandte Chemie)上在线发表题为“交联天冬氨酸作为螺旋成核诱导模块”(Crosslinked Aspartic Acids as Helix-Nucleating Templates)的通讯,报道了“末端天冬氨酸策略”这一新的稳定短肽螺旋的方法。
研究人员设计了交联天冬氨酸作为螺旋成核诱导模块的方法,与之前的大部分末端诱导策略相比,该策略构建便捷,并保留了氮端氨基供进一步修饰,最终可以通过稳定提高螺旋短肽的成药潜力。该策略或可为螺旋短肽分子工具的发展提供可替代的解决方案。




